Хотя по данным исследований in vitro НПВП подавляют синтез

Автор: adm | Медицина общие | Пятница 27 апреля 2012 5:56
Метки:

Хотя по данным исследований in vitro НПВП подавляют синтез ПГ в различной степени (одни препараты очень сильно, другие слабо), прямая связь между выраженностью ингибиции ПГ, с одной стороны, и противовоспалительной и анальгетической активностью НПВП – с другой, не доказана. Особенно большое значение имеет селективность НПВП в отношении изоформ ЦОГ, которые обозначаются как ЦОГ–1 и ЦОГ–2. Первая (ЦОГ–1) постоянно присутствует в большинстве тканей (хотя и в различном количестве), относится к категории «конститутивных(«структурных») ферментов, регулирующих физиологические эффекты ПГ. Напротив, ЦОГ–2 в норме в большинстве тканей не обнаруживается, но ее уровень существенно увеличивается на фоне развития воспаления. Ингибиция ЦОГ–2 рассматривается, как один из важных механизмов противовоспалительной и анальгетической активности НПВП, а ЦОГ–1 – развития побочных реакций. Поэтому эффективность и токсичность «стандартныхНПВП связывают с их низкой селективностью, то есть способностью в одинаковой степени подавлять активность обеих изоформ ЦОГ. Все эти данные послужили основой для создания новой группы НПВП (так называемых селективных ингибиторов ЦОГ–2), которые обладают всеми положительными свойствами «стандартныхНПВП, но менее токсичных. При назначении НПВП необходимо стремиться к достижению баланса эффективности и безопасности. В идеале при планировании лечения НПВП необходимо учитывать ряд факторов, которые и должны определять выбор того или иного препарата у конкретного пациента (табл.

4). В настоящее время сформулированы некоторые общие принципы рационального применения НПВП. Вопервых, любой НПВП по эффективности достоверно превосходит плацебо (а во многих случаях и простые анальгетики парацетамол) и, по крайней мере, не уступает ацетилсалициловой кислоте в высоких дозах. Вовторых, эффект отмечается примерно у двух третей пациентов с болями различной природы.

Втретьих, ォиндивидуальныйサ ответ на НПВП у каждого пациента может различаться, поэтому нередко необходим подбор наиболее эффективного препарата. Для суждения об эффективности НПВП следует принимать не менее 2 недель в оптимальной терапевтической дозе. Полагают, что при индивидуальном подборе число пациентов, отвечающих на НПВП, может увеличиться до 90%. Учитывая быстрое достижение равновесного связывания с альбумином, увеличение дозы стандартных НПВП больше рекомендуемой приводит к нарастанию токсичности, но не эффективности лечения. Это касается и селективных ингибиторов ЦОГ2, прием которых в высоких дозах ведет к потере селективности в отношении ингибиции ЦОГ2. Следует также иметь в виду, что в некоторых случаях стандартные НПВП превосходят по анальгетической активности селективные ингибиторы ЦОГ2.

Нет комментариев

Еще нет комментариев.

RSS лента комментариев к этой записи.

Извините, комментирование на данный момент закрыто.